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  发表:admin(管理员) 日期:2017-11-20 点击率:1845
盐酸苯丁胺托吡酯缓释胶囊(化药3+3类)

药品名称:盐酸苯丁胺托吡酯缓释胶囊(盐酸芬特明托吡酯缓释胶囊)

英文名称:Phentermine hydrochloride sustained-release topiramate capsules

商品名:Qsymia

化学名称:(1,1-二甲基-2-苯基)乙基胺 盐酸盐、2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯

注册分类:化药 3+3

适应症:作为降低饮食热量及增加身体锻炼以外的辅助治疗,用于以下患者:初始体质量指数(BMI)大于或等于30 kg/m2(肥胖)的患者 ;初始BMI大于或等于27 kg/m2(超重)且伴有1种或多种与体质量相关并发症(如高血压、血脂异常、2型糖尿病)的患者 。

剂型及规格:缓释胶囊,盐酸苯丁胺:托吡酯3.75 mg /23 mg; 7.5 mg /46 mg; 11.25 mg /69 mg; 15 mg /92 mg。

产品特点:减肥药市场前景广阔,肥胖已成为最重要的公众健康挑战之一,竞争产品少。盐酸芬特明托吡酯制剂产品上市令人期待,肩负着扩充减肥药市场的重任。在当前FDA新近批准上市的减肥药物中,Qsymi(盐酸芬特明托吡酯制剂)的效果最接近医生和病人的期待。

市场前景:2012年7月17日,美国食品与药物管理局(FDA)批准了复方减肥药Qsymia(含有苯丁胺和托吡酯的缓释剂)上市。

随着 2 型糖尿病患病率逐年上升,患者和社会负担也在逐年加重,当前急需一种能有效防治 2 型糖尿病的治疗策略。既往研究发现苯丁胺与托吡酯缓释剂(PHEN/TPM ER)联合生活方式干预可显著降低超重 / 肥胖患者的体重,然而,苯丁胺与托吡酯缓释剂对 2 型糖尿病进展的影响仍不清楚。

为此,来自美国伯明翰退伍军人医疗中心的 Garvey 教授及其团队进行了一项研究,在糖尿病前期和代谢综合征患者中,探讨 108 用苯丁胺与托吡酯缓释剂治疗对其 2 型糖尿病和心血管代谢疾病进展的影响。该研究结果发表在 2014 年 04 月的 Diabetes care 杂志上。

该研究是苯丁胺与托吡酯缓释剂的一项随机、双盲、安慰剂对照、Ⅲ期临床试验亚组分析, 在伴有两种或两种以上合并症的超重 / 肥胖受试者(27≤BMI≤45kg/m2)中进行。受试者被随机分到接受安慰剂、苯丙胺 7.5mg/ 托吡酯缓释剂 46mg(7.5/46) 或苯丙胺 15mg/ 托吡酯缓释剂 92mg(15/92) 联合生活方式改变治疗 108 周。使用多元计算法(ITT–MI)评估意向治疗人群体重下降百分比、进展为 2 型糖尿病的年发生率、以及其血糖、血脂参数、血压和腰围的变化。

该研究中,在基线,共有 475 例受试者符合糖尿病前期或代谢综合征的诊断标准。108 周治疗后,安慰剂组、7.5/46 组、15/92 组糖尿病前期和代谢综合征患者平均体重下降百分比分别为 2.5%、10.9% 和 12.1%。与安慰剂组相比,接受 7.5/46 和 15/92 治疗的受试者 2 型糖尿病年发生率分别下降 70.5% 和 78.7%。苯丁胺与托吡酯缓释剂预防糖尿病的能力与体重下降程度有关,而且,苯丁胺与托吡酯缓释剂治疗可明显改善心脏代谢参数。在这个亚组分析,苯丁胺与托吡酯缓释剂治疗 2 年耐受性良好。

该研究提示,在合并糖尿病前期和代谢综合征的超重 / 肥胖患者中,苯丁胺与托吡酯缓释剂联合生活方式干预可导致患者体重明显下降,显著减少其向 2 型糖尿病进展,而且,还伴随着多种心血管代谢性疾病危险因素的改善。英国权威医学期刊《柳叶刀》一项研究数据表明,将低剂量的芬特明和托吡酯进行组合并采用控释技术,有可能在不影响药效的情况下增加患者对药物的耐受性,且该药的减肥效果是奥利司他的2倍。

减肥药市场前景广阔,21世纪,肥胖已成为最重要的公众健康挑战之一。肥胖与代谢综合症(心血管危险因素,包括高血压、脂肪代谢紊乱以及胰岛素耐受性)密切相关,并可减少寿命。据估计,有2/3的美国人超重或肥胖,此外,随着发展中国家越来越多的采用西方饮食和生活方式,肥胖病患者数量将进一步增加。据世界卫生组织估计,全球范围内超重和肥胖人群已超过14亿。

竞争产品少:多种减肥药退市,医生难有更多治疗选择。专家称,持续降低至少5%的体重,可降低肥胖及与肥胖相关的心血管疾病和糖尿病风险。根据监管机构发表的指导,减少体重的5%只是减肥的最低标准,而临床医生和患者则有更高的期望,他们希望减肥效果更明显,即至少减少体重的10%。在市场上可用的疗效适中的药物中,由于其耐受力差、安全性低、缺乏新疗法等原因,在本质上抑制了肥胖症治疗药物的市场发展。而近年来的减肥药纷纷退市风波对该市场和新药的开发更是雪上加霜。

减肥药的主要问题在于其长期安全性。过去40年内,5种减肥药因安全隐患而退出市场。其中,最著名的两种药物为惠氏公司(已被辉瑞收购)的Pondimin(芬氟拉明)和Redux(右芬氟拉明)于1997年退出市场。这两种药物被发现可增加心脏瓣膜病变风险,上市仅一年便退出市场。最近退市的减肥药有雅培的Meridia/Reductil(西布曲明),由于可能引发心血管疾病于2010年退市;Servier公司的Mediator(苯氟雷司),由于可能引发心脏瓣膜病于2009年退市;赛诺菲的Acomplia(利莫那班),由于可能引发抑郁症或自杀观念于2008年退市。使用最广泛的芬特明,属于安非他命的衍生物,数十年来因其价格低廉而非疗效显著或安全可靠而在使用。其他常用的减肥处方药为脂肪酶抑制剂奥利司他(市场上的Xenical和非处方药Alli),由于奥利司他经常会导致肠胃不适(如大便失禁或油性大便),也限制了其进一步使用。不过,随着西布曲明在欧洲的退市,奥利司他已成为该地区唯一可以用于减肥的药物了。

  在我国市场,2009年1月,由于会引发心脏损害等严重不良反应,SFDA要求在全国范围内,禁止生产销售和使用盐酸芬氟拉明片及其原料药。2010年10月30日,SFDA发出通知,决定停止西布曲明制剂和原料药在中国的生产、销售和使用,已上市销售的药品,由生产企业负责召回销毁。这一纸通知,终结了以“曲美”为代表的西布曲明系列减肥药在中国长达10年的销售历史。

盐酸芬特明托吡酯制剂产品上市令人期待:肩负着扩充减肥药市场的重任。在当前FDA新近批准上市的减肥药物中,Qsymi(盐酸芬特明托吡酯制剂)的效果最接近医生和病人的期待,可使体重减少10%。

专利:Vivus公司于2009年6月9日在中国提出了该产品的相关专利的申请(申请号:200980130444.4和200980130379.5),该上述申请均在实质审查阶段。

国内申报情况:国内无盐酸芬特明和盐酸芬特明托吡酯缓释胶囊的产品上市。托吡酯原料国内已有进口。当前国内仅有2家企业进行盐酸芬特明和盐酸芬特明托吡酯缓释胶囊的新药(均化药3类)临床申请。

研究进度:已完成原料及制剂小试研究。




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